ＡＧＡ治療で多く使われている内服薬と言えばプロペシアです。
世界60か国以上で使用されており、日本皮膚科学会が作成した薄毛治療のガイドラインによってもその効果は「強く勧められる」と認められています。
20～50歳の男性がプロペシアを1日1回1錠、3年間継続して飲んだ際の調査結果によると、頭頂部の薄毛の場合は98％が、前頭部（額）の薄毛の場合は97％が薄毛が進行しなかったと回答しています。
プロペシアの主成分フィナステリドは、5αリダクターゼという脱毛の原因とされている酵素の働きを抑制し、脱毛を抑えます。服用を続けることで現状を維持することができる薬です。
さらに2015年夏には、新しくザガーロという新薬がＡＧＡ育毛治療薬として厚生労働省に認可されました。プロペシアと最も異なる点としては、ザガーロは抜け毛を促進する5α還元酵素を、「Ⅰ型」「Ⅱ型」ともに阻害することができる点です。
またザガーロについては効果の部分にも直目すべきで、プロペシアやフィナステリドの場合は「男性における男性型脱毛症の進行遅延」に効果的であると記載されていますが、ザガーロは「男性における男性型脱毛症」と記載されています。微妙な違いですが、ザガーロに脱毛の進行遅延だけではなく発毛・育毛という脱毛症全般に効果的であると言えます。